Феноксиметилпенициллин – антибиотик из группы пенициллинов
Фармацевтическая промышленность развивается непрерывно, постоянно синтезируются новые препараты и целые классы новых лекарственных средств. «Старые» лекарства выходят из употребления либо занимают альтернативные ниши. Одним из таких препаратов является Феноксиметилпенициллин. Он несколько утратил свою актуальность для лечения острых инфекций дыхательных путей, но остается препаратом, необходимым для предоперационной антибактериальной подготовки.
Содержание:
Почему препарат утратил свою популярность?
Феноксиметилпенициллин является природным антибиотиком из группы пенициллинов. Он используется только для энтерального приема. После выхода на рынок этот препарат широко использовался для лечения различных воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки, лор-органов и даже гонореи. Со временем более новый препарат – Амоксициллин – начал вытеснять его из широкого применения. Амоксициллин обладал большей устойчивостью, более широким спектром действия, более удобной формой выпуска и режимом дозирования. В результате Феноксиметилпенициллин постепенно был забыт, на данный момент за ним остались только профилактические позиции.
Одной из причин, почему Феноксиметилпенициллин утратил свои позиции – неудобная форма выпуска и режим дозирования. Этот препарат производится в виде гранул для изготовления суспензии, сиропа (применяются в детской практике), драже и таблеток. Согласно инструкции по применению, суточная доза рассчитывается в каждом случае индивидуально, в зависимости от возраста, веса пациента и тяжести состояния. Из-за особенностей фармакокинетики препарата суточную дозу следует разделить на 4–6 приемов и принимать через равные промежутки. Принимать таблетки или драже, а тем более давать ребенку суспензию 4–6 раз в сутки несколько неудобно, особенно в сравнении с приемом Амоксициллина 2–3 раза в сутки.
Вторая важная причина, из-за которой препарат постепенно вышел из оборота, является появление устойчивости у микроорганизмов. Каждое новое поколение бактерий вырабатывает новые механизмы защиты от антибиотиков. Одним из таких механизмов является выработка бактериального фермента пенициллиназы, или бета-лактамазы. Он легко разрушает бета-лактамное ядро антибиотика, в результате теряется лечебный эффект. В современных антибиотиках есть дополнительные компоненты, которые не позволяют бета-лактамазам разрушать молекулы препарата, например клавулановая кислота в амоксициллине клавуланате предохраняет лекарство от разрушения микробными ферментами. На сегодняшний момент Феноксиметилпенициллин сохраняет свою значимость не как препарат для лечения инфекций, а как препарат для их профилактики.
Фармакологические свойства
Согласно инструкции по применению Феноксиметилпенициллин активен в отношении многих микроорганизмов:
- грамположительная флора: стафилококки, стрептококки;
- грамотрицательные бактерии: гонококки, менингококки;
- анаэробы: пептококки, пептострептококки, клостридии;
- специфические возбудители: сибирской язвы, лептоспироза, листериоза, гемофильной инфекции, лайм-бореллиоза и других.
Показания
Прием препарата показан при различных воспалительных заболеваниях:
- инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов: бронхит, пневмония, отит, ларингит, тонзиллит, синусит;
- заболевания полости рта: пародонтит, стоматит;
- инфекции кожи: рожа, эризипелоид, абсцесс, флегмона;
- профилактика бактериальных инфекций до и после хирургических операций у ослабленных больных, детей (профилактика бактериального эндокардита, рецидивов ревматизма, пневмококкокового менингита).
Режим дозирования
Учитывая низкую актуальность антибиотика для лечения острых инфекций различных локализаций, рассмотрим более подробно прием Феноксиметилпенициллина как до- и интраоперационную профилактику.
Для профилактики рецидивов ревмоатаки:
- у взрослых 500 мг 2 раза в сутки;
- у детей от 3 до 12 месяцев – 125 мг 2 раза в день;
- у детей старше 1 года – 250 мг 2 раза в день.
Для профилактики послеоперационных осложнений (бактериального эндокардита) у групп риска при малых хирургических вмешательствах (удаление зуба, пункция пазухи, удаление вросшего ногтя и т.д.):
- взрослым и детям с массой тела более 30 кг: за 30–60 минут до операции 2 грамма (4 таблетки по 500 мг), а затем по 500 мг каждые 6 часов в течение 48 часов;
- детям весом менее 30 кг: 1 грамм до операции и 250 мг каждые 6 часов в течение 2 суток.
- Профилактика скарлатины среди контактных лиц: прием Феноксиметилпенициллина в терапевтической дозировке (1,5–2 грамма) в течение 7 дней.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Феноксиметилпенициллин усиливает действие бактерицидных антибиотиков при одновременном приеме: цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин. При одновременном приеме с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, линкозамиды, тетрациклины) действие уменьшается. Феноксиметилпенициллин вступает во взаимодействие со многими другими препаратами: НПВС, непрямыми антикоагулянтами, сердечными гликозидами и другими.
Противопоказания и побочные эффекты
Запрещено применять препарат при:
- тяжелом течении воспалительных заболеваний;
- индивидуальной непереносимости Феноксиметилпенициллина или любых других препаратов пенициллинового ряда;
- афтозном стоматите и фарингите;
- заболеваниях, сопровождающихся рвотой и диареей.
Применение для лечения беременных и кормящих женщин возможно только после оценки возможного риска для плода и предполагаемой пользы для матери.
Побочные эффекты чаще всего возникают со стороны пищеварительного тракта (боль в животе, тошнота, рвота, расстройство стула), кроветворной системы (угнетение всех ростков кроветворения), в виде аллергических реакций (сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек).
Стоимость лечения и аналоги
Цена на данный препарат более чем приемлемая и бюджетная: упаковка 10 таблеток по 250 мг стоит не более 20 рублей. В то же время цена за более дорогостоящий аналог Аркацин (в суспензии), производство Германия – 3800–3900 рублей.
На данный момент в свободном доступе на территории Российской Федерации есть только Феноксиметилпенициллин отечественного производства, иностранные аналоги (Оспен, Мегациллин, Клиациллин) не зарегистрированы. В соседних странах, например в Республике Беларусь, Феноксиметилпенициллин не зарегистрирован, в розничной аптечной сети купить его нельзя. Ближайшим аналогом из группы пенициллинов можно считать бензилпенициллин.
Феноксиметилпенициллин до сих пор сохраняет свои позиции как препарат для профилактического применения. Несмотря на привлекательную цену, он и его предшественники редко используются в лечении острых заболеваний. Лечение эффективно только у тех больных, кто никогда не принимал какие-либо антибактериальные препараты, например новорожденные дети. Низкая цена и доступность не должны быть стимулом для самостоятельного назначения Феноксиметилпенициллина себе и близким. Его прием без назначения врача вряд ли приведет к выздоровлению, но может сильно затруднить дальнейший подбор антибиотика и лечение.