Антибиотик для инъекций Бициллин

Антибактериальный препарат Бициллин относится к группе естественных пенициллинов. Он оказывает бактерицидный эффект и обладает широким спектром воздействия. Губительному влиянию поддаются грамположительные и грамотрицательные бактерии, некоторые простейшие. Выпускается средство только во флаконах с белым порошком для разведения. Способ применения — исключительно внутримышечное введение.

Состав

Средство имеет несколько поколений, в состав которых входит различная комбинация солей пенициллинов.

• Бициллин 1 — первое поколение, в состав которого входит только одна соль бензатина бензилпенициллин. В аптеках можно найти 2 дозировки: 1 200 000 и 600 000 ЕД (единицы действия: в видео ниже дается пояснение, как правильно рассчитать дозировку и навести раствор для инъекций).
• Бициллин 3 — второе поколение. Имеет в своем составе 3 соли: бензатина бензилпенициллин, натрия бензилпенициллина и новокаиновую соль бензилпенициллина. Дозировка также имеет 2 градации: 200 000 и 400 000 ЕД.
• Бициллин 5 — последнее поколение препарата, состав которого откорректировали. Теперь порошок содержит бензатина бензилпенициллина 1 200 000 ЕД и новокаиновой соли бензилпенициллина 300 000 ЕД. Лекарство выпускается только в одной дозе.

Характеристика

Любой вид лекарства выпускается в одинаковых флаконах емкостью 10 мл. В упаковке 50 флаконов. Внутри находится гомогенный порошок белого цвета. Бициллин 3 имеет свои особенности. У этого поколения лекарственного средства цвет может быть белым, может быть светло-желтым.

Порошок практически не имеет запаха. На вкус — горький. После контакта с водой принимает гомогенную структуру, образуя стойкую суспензию. Если полученный раствор не был введен в течение 1 часа, свойства меняются. Раствор становится рыхлым с множеством маленьких комочков, что делает дальнейшее введение невозможным.

Цена на антибиотик Бициллин совсем невысокая. Сейчас Бициллин 1 уже практически вышел из оборота, так как на замену ему пришел аналогичный Бициллин 5. Но если и можно его найти, то средняя цена за 1 флакон такой соли составит 10 рублей. Бициллин 3 и 5 не сильно отличаются в ценовой категории, диапазон колеблется в пределах 30-50 рублей за 1 флакон.

Сроки хранения должны быть указаны на каждом отдельном флаконе. Длительность возможного использования составляет 3 года. Хранить желательно при температуре 8-15°C в темном защищенном от детей месте. В случае нарушения условий, действующее вещество может потерять свои свойства.

Механизм действия и время выведения

Фармакодинамика одинакова и не зависит от применяемого поколения. Препарат обладает бактерицидным действием многих штаммов за счет бета-лактамов. Эти частицы являются ингибиторами синтеза пептидогликанов. Бета-лактамы и упомянутые сложные белки имеют сходную структуру «ключа» к рецептору. В случае воздействия антибиотика Бициллин бета-лактамы встраиваются в синтезируемую генетическую цепочку, блокируя дальнейшее производство.

Пептидогликан — это сложный белок, который входит в состав защитной оболочки многих бактерий. Без этого белка, клетка не может нормально функционировать и защищаться. Поэтому ее быстро находят макрофаги человеческого организма, и болезнетворный агент поддается лизису (расщеплению с помощью ферментов).

Оказывает большое влияние на грамположительную флору (Стафилококки, стрептококки, дифтерийные палочки, возбудителей Сибирской язвы), подавляет рост анаэробных микроорганизмов. И в некоторых случаях чувствителен к грамотрицательным представителям (менингококки, бледная трепонема, возбудитель гонореи).

Фармакокинетика тоже является важным звеном. Так как именно медленное выведение лекарства из организма делает его незаменимым в профилактике стрептококковых осложнений.

Терапевтическая концентрация в крови достигается уже в первые часы после инъекции (2-6 часов). Максимальные цифры можно увидеть уже через 12 часов. Важно то, что Бициллин 3 находится в терапевтической дозе в крови не менее 6-7 суток после введения, а Бициллин 5 сохраняется в течение 28 дней. Это происходит из-за медленной биотрансформации препарата и его постепенного высвобождения. Выводится антибиотик преимущественно почками в виде инактивированных форм.

Показания к применению

Бактериальная микрофлора за длительное существование антибиотиков успела мутировать и выработать резистентность к их действию. В нашем случае, бактерии научились вырабатывать бета-лактамазы, способные расщеплять бета-лактамы. Для защиты от инактивации действия к пенициллинам добавляют клавулановую кислоту и сульбактам с тазобактамом.

Так как данное средство защитой не обладает, чаще его используют для борьбы с последствиями жизнедеятельности бета-гемолитического стрептококка группы А, гонореи и бледной трепонемы.

Показаниями к применению выступают:

• сифилис;
• гонорея;
• рожистое воспаление;
• скарлатина тяжелого течения;
• профилактика ревматизма после сложного течения ангины;
• тонзиллит;
• лейшманиоз;
• лечение стрептококкового кардита и гломерулонефрита.

Преимущество в лечении вышеперечисленных заболеваний отдают Бициллину за счет его длительной кумулятивной способности.

Правила применения

Инструкция по применению указывает нужные дозировки и принцип введения, но не уточняет, как разводить бициллин, как колоть лекарство. Так как часто уколы Бициллина делают дома родители, нужно оговорить некоторые детали, которые пропустили в инструкции по применению. Для начала уточним, чем разводить препарат.

Бициллин 1 и 3 разводят исключительно физиологическим раствором или водой для инъекций. Разбавление порошка новокаином противопоказано. Бициллин 5 — единственный представитель, который можно разводить анестетиком. Но до 8 лет это тоже не разрешается.

Приступим к вопросу, как разводить бициллин. Для этого в шприц нужно набрать 5 мл растворителя, проколоть иглой резиновую крышку флакона, под напором ввести внутрь. После встряхнуть в течение 20 секунд до гомогенизации суспензии. Набрать готовый раствор обратно в шприц.

Сразу после разведения сделать инъекцию. Укол делается внутримышечно в верхний наружный квадрант глубоко в ягодицу. После введения иглы, нужно удостовериться, что не попали в сосуд. Для этого потянуть на себя поршень. Если кровь не поступила в шприц, то медленно вводить раствор.

В инструкции по применению указаны усредненные дозировки препарата. Нужно помнить, что врач подберет оптимальную дозу лекарства, учитывая индивидуальные особенности пациента и заболевание, с которым нужно бороться.

В среднем, применяют дозы:

• Бициллин 1 — 1,2 млн МЕ 2 раза в месяц или 600 000 МЕ 1 раз в неделю;
• Бициллин 3 — 1 день — 300 000 МЕ, 4 день — 600 000 МЕ, потом по 600 000 каждые 6 дней;
• Бициллин 5 — 1,5 млн МЕ 1 раз в месяц.

Противопоказания

Основным противопоказанием к приему является индивидуальная непереносимость компонентов. Следует обратить внимании на наличие аллергии в анамнезе на сульфаниламиды и цефалоспорины. Они обладают сходным строением и принципом действия.

Нельзя принимать больным бронхиальной астмой и сенной лихорадкой, в период лактации. Особое внимание нужно проявить к больным, страдающим другими аллергическими заболеваниями (поллиноз, пищевые и контактные аллергии). С осторожностью лекарство назначают беременным, больным хронической почечной недостаточностью и псевдомембранозным колитом.

Запрещается и алкоголь. В случае попадания в организм ацетальдегида, действие препарата сводится к минимуму, либо может исказиться. Это замедлит достижение желаемого результата и увеличит риск развития резистентности.

Побочные действия

Основным побочным явлением считают развитие аллергической реакции:

• зуд;
• крапивница;
• отек Квинке;
• анафилактический шок;
• бронхоспазм.

Редко наблюдается реакция со стороны кроветворной системы:

• коагулопатия;
• анемический синдром;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• лейкопения.

Общие симптомы, присущие антибиотикам:

• головная боль;
• немотивированная слабость;
• диарея;
• дисбактериоз;
• глоссит и стоматит;
• болезненность суставов;
• лихорадка неясного генеза.

Длительный прием антибиотика с несоблюдением указанных дозировок и кратности применения могут привести к развитию суперинфекции за счет выработки устойчивости бактерий к антибактериальным препаратам из группы бета-лактамов.

Особенности применения у различных групп населения

Дети, беременные женщины и люди пожилого возраста имеют свои индивидуальные физиологические особенности. Поэтому фармакокинетика, непосредственное действие препарата может быть извращенным.

Период беременности и лактации

Пенициллины не входят в список тератогенных факторов. Но употребление их нежелательно. Поэтому во время беременности есть строгие указания. Его назначают только в том случае, когда польза для матери гораздо превышает риск для плода. Дозировки подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом особенностей.

Период лактации является противопоказанием, так как небольшая концентрация проникает в грудное молоко. Это может вызвать аллергическую реакцию или развитие резистентности к бактериальной флоре.

Дети

Данному контингенту рекомендуют применять только Бициллин 5. Разница в дозировке зависит от возраста.

Детям от 3 до 8 лет рекомендовано введение 600 000 МЕ 1 раз в 3 недели. После достижения 8-ми летнего возраста доза увеличивается вдвое. Рекомендовано вводить 1,2 млн МЕ 1 раз в 4 недели. Разрешено увеличить дозу до 1,5 млн.

Пожилые люди

Людям старше 60 лет рекомендуют уменьшить взрослую дозу в 2 раза. Так как в этом возрасте замедляется период полувыведения, за счет чего усиливается фармакодинамика.

Аналоги

Аптеки предлагают множество аналогов каждого препарата, и данное средство — не исключение. В зависимости от составных компонентов, выделяют ряд других лекарств.

Бициллин 1:

• Бензициллин 1;
• Ретарпен;
• Молдамин;
• Экстенциллин.

Бциллин 3:

• Дициллин 3;
• Бензициллин 3.

Бициллин 5:

• Дициллин 5;
• Бензициллин 5.

Отзывы врачей

Так как данный препарат уже давно на фармацевтическом рынке, имеется множество отзывов о его эффективности. Каждый врач успел опробовать его в действии.

Исходя из отзывов специалистов, он является эффективным в лечении хронических заболеваний, вызванных чувствительной к бета-лактамам флорой, так как они требуют длительной терапии. Если Бициллин 1 имел более выраженные побочные явления, то новое поколение лечит заболевания уже с редкими побочными проявлениями.

Положительные отзывы антибиотик получил в профилактике ревматической лихорадки у детей и взрослых. После курса Бициллина 5, заболеваемость после ангины снизилась на 82%, что говорит о его высокой результативности.