Оксациллин — полусинтитический пенициллин широкого спектра действия

Оксациллин относится к полусинтетическим пенициллинам, обладает бактерицидным свойством и устойчивостью к бактериальному ферменту пенициллиназе. Входит в состав многих комбинированных антибактериальных средств, в чистом виде выпускается в виде таблеток и порошка натриевой соли для инъекционного раствора.

Свойства и механизм действия

Оксациллин угнетает синтез веществ стенки бактериальной клетки. Активность выражена в отношении грамположительных микроорганизмов: стафилококков, в том числе штаммов, синтезирующих пенициллиназу, стрептококков, коринебактерий, некоторых грамотрицательных бактерий – нейссерий, являющихся возбудителями менингита, гонореи. На прочие грамотрицательные микробы, грибы, риккетсии, вирусы и простейшие не действует.

После инъекции раствора Оксациллина спустя 1-2 часа отмечается максимум его концентрации в крови. Антибиотик можно назначать в виде таблеток в связи с кислотоустойчивыми свойствами, хотя перорально он менее эффективен. Оксациллин присутствует в концентрации до 10% в жидкости плевры, до 50% – в суставной и асцитической жидкостях, 5-8% его находят в желчи – в соотношении с показателями в кровяной сыворотке. Он не проходит через здоровый гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный, а также присутствует в грудном молоке. Из организма Оксациллин выводится с мочой и желчью.

Показания и противопоказания

Препарат рекомендовано принимать при инфицировании бактериями, продуцирующими пенициллиназу. Это стафилококковые инфекции: пневмония, абсцессы и флегмоны, синуситы, инфекции кожи, суставов, костей, эмпиема, менингит, цистит, септицемия, пиелит, послеоперационные осложнения в виде раневых инфекций и прочие. Назначается при смешанном инфицировании, если выявляются бактерии, как устойчивые, так и чувствительные к пенициллину.

Противопоказан Оксациллин пациентам с гиперчувствительностью к пенициллиновым антибиотикам. Осторожно назначают его пациентам, страдающим патологиями аллергического генеза, например, бронхиальной астмой. Как правило, рассматривается возможность параллельного приема антигистаминных препаратов. Почечная недостаточность хронического типа также является поводом постоянного мониторинга состояния пациента при лечении Оксациллином.

Беременным этот антибиотик назначается в случае перевеса пользы для будущей матери над возможным риском негативного влияния на плод. Грудное вскармливание отменяет применение антибиотика.

Как принимать?

Оксациллин вводится инъекционно.

Суточная доза

• Детям после шести лет, взрослым и подросткам – 2-4 г (0,25-1 г 1 раз в 4-6 часов, учитывая тяжесть и причины болезни).
• Дети недоношенные и новорожденные (по схеме 6,25 мг/кг 1 раз в 6 часов) – 20-40 мг/кг.
• Дети до трех месяцев – в количестве 60-80 мг/кг; от трех месяцев до двух лет – 1 г; с двух до шести лет – 2 г.

Дети весом до 40 кг получают Оксациллин 1 раз в 6 часов в количестве 12,5-25 мг/кг.

Как приготовить раствор?

• Внутривенно струйно: 0,25-0,5 г порошка Оксациллина смешивается с 5 мл воды для инъекций, можно также использовать раствор хлористого натрия в изотонической концентрации.
• Внутривенно капельно: порошок смешивается с 5%-ным раствором глюкозы или изотоническим хлористым натрием, при этом концентрация должна составлять 0,5-2 мг/л.
• Внутримышечно: раствор готовится с водой для инъекций, в соотношении: 0,25 г – 1,5 мл, 0,5 г – 3 мл.

Используется раствор после полного растворения порошка.

Внутривенно препарат вводится 5-10 минут. Капельно вводить нужно 60-100 капель в минуту, 1-2 часа.

Курс терапии примерно 7-10 дней. При запущенных инфекционных процессах, например, сепсисе, терапия может длиться до 2-3 недель и больше.

Инструкция по применению Оксациллина предоставляется только для ознакомления, назначение препарата, дозировки и длительность курса должны быть согласованы с врачом.

Побочные явления

В перечне побочных эффектов при приеме Оксациллина отмечены аллергии, что является поводом отмены антибиотика. Внутривенное введение может вызвать тромбофлебит, а таблетки могут привести к диспепсическим расстройствам, печеночной дисфункции. Со стороны почек Оксациллин вызывает интерстициальный нефрит, присутствие крови и белка в моче. Длительный прием способствует риску развития вагинального и орального кандидозов, псевдомембранозного колита.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Оксациллин нежелательно назначать с антибиотиками тетрациклиновой группы из-за сокращения эффективности его действия. Слабительные и средства, уменьшающие кислотность, могут снижать уровень абсорбции Оксациллина. Также нежелательно применять препарат с бактериостатиками – это негативно влияет на его эффективность.

Концентрация в крови Оксациллина увеличивается с одновременным приемом блокаторов канальциевой секреции, и конкуренция за канальциевую секрецию является причиной повышения токсичности метотрексата при совместном применении его с курсом Оксациллина.

Также нежелательно назначать антибиотик вместе с гепатотоксическими средствами.

В комбинации с бензилпенициллином или ампициллином Оксациллин расширяет спектр воздействия на микроорганизмы, сохраняя антибиотики от разрушения пенициллиназой. В такой комбинации он часто применяется в отдельных препаратах.

Аналоги и цена

Препарат доступен по цене – стоимость флакона начинается от 10 рублей. Цена упаковки 500 мг №50 составляет в среднем 450 рублей. Цена на таблетки Оксациллина примерно равна 55 рублей за 20 штук.

Идентичных по структуре аналогов не представлено, но на рынке есть комбинированные препараты, содержащие Оксациллин в числе действующих веществ: Ампиокс, Оксамп, Оксамсар и другие аналоги.

Оксациллин является эффективным антибиотиком для лечения инфекций с резистентностью к препаратам пенициллиновой группы. Благодаря устойчивости к бактериальной пенициллиназе, он усиливает эффективность других антибактериальных средств в комбинации с ними, что способствует быстрому выздоровлению.